2022年中级主管药师考点：抗焦虑及抑郁症药物概述

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1、盐酸丁螺环酮 Buspirone Hydrochloride

本品为一氮杂螺环癸烷二酮类化合物，其化学结构和药理作用既不同于苯二氮(艹)卓，也不同于吩噻嗪类及其类似物。研究表明焦虑及有关的精神紊乱与5-羟色胺(5-HT)神经传导亢进有关，Buspirone 对5-HT1A受体的部分激动作用，降低5-HT神经传导而发挥作用。

2、盐酸丙米嗪 Imipramine Hydrochloride

Imipramine 开始是作为抗组织胺药进行合成研究的，在临床观察中发现有抗抑郁作用，而成为最 早用于治疗抑郁症的三环类药物，从此开始了三环类抗意欲药物的研究，本品具有二苯丙氮杂(艹)卓的母环和碱性侧链。

3、盐酸阿米替林 Amitriptyline Hydrochloride

Amitriptyline 是对丙米嗪类结构改造过程中，受硫杂蒽类药物一演变过程的启发，采用生物电子等排原理，以碳原子代替二苯并氮杂(艹)卓母核中的氮原子，并通过双键与侧链相连而发现的。

本品在肝脏首过效应，脱甲基生成主要的活性代谢产物去甲替林。去甲替林作为Amitriptyline 从代谢研究过程发现的新药，也作为临床用药，治疗抑郁症。