2022年中级主管药师考点:胰岛素在体内的过程

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胰岛素口服无效,因易被消化酶破坏,因此所有胰岛素制剂都必须注射,皮下注射吸收快。代谢快,t1/2为9~10分钟,但作用可维持数小时。因其分布于组织后,与组织结合而在其中发挥作用。

其主要在肝、肾灭活,经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键,再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸,也可被肾胰岛素酶直接水解。

严重肝肾功能不良者能影响其灭活。为延长胰岛素的作用时间,可制成中效及长效制剂。用碱性蛋白质与之结合,使等电点到7.3,接近体液pH值,再加入微量锌使之稳定,这类制剂经皮下及肌内注射后,在注射部位发生沉淀,再缓慢释放、吸收。所有中、长效制剂均为混悬剂,不可静注。