温馨提示:备考2022年初级药师考试进行中,各位考生可以提前 免费预约短信提醒,成功预约后,就可免费获取2022年卫生资格报名、缴费等节点信息,届时会以短信形式第一时间免费通知大家。如果不清楚初级药师的报考条件,提供报考条件查询服务,输入学历等信息即可>>点击查询。
1.镇痛药的结构特点:
(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用;
(2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合;
(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。
2.吗啡的构效关系:
17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引入,可使药物对阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。
修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7~8位双键得到的化合物,镇痛作用提高,成瘾性也增强。
3.吗啡的理化性质
(1)结构中含有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。
(2)天然存在的吗啡为左旋体。
(3)结构中含有酚羟基,性质不稳定,在空气中放置或遇日光可被氧化,生成伪吗啡,又称为双吗啡,而使其毒性加大。
(4)为μ受体强效激动剂,镇痛作用强,但对中枢神经系统有抑制作用。
(5)连续使用可成瘾,产生耐受性和依赖性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持续用药。
声明:本站所有内容,如无特殊说明或标注,均为本站原创或通过网络收集整理并发布。如若本站内容侵犯了原著者的合法权益,可联系我们进行处理。